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杭州師範大學章鵬飛教授團隊近期在Chem發表綜述論文

發布時間:2019-2-18

 

杭州師範大學章鵬飛教授與新加坡國立大學劉小鋼教授團隊合作就喹諾酮類藥物的制備及産業化中的科學問題和關鍵技術進行了分析、梳理,被邀在近期出版的ChemIF 14.104)上(https://doi.org/10.1016/j.chempr.2019.01.006)以杭州師範大學爲第一單位發表了題爲“Recent Advances in the Catalytic Synthesis of 4-Quinolones”的綜述論文。論文在梳理4-quinolones類藥物的傳統抗菌功能外,系統介紹了金屬催化、不對稱催化和生物催化等方面構建喹諾酮類化合物的方法,深入分析並提出了相應的催化機理和催化構建的新策略,並對其在抗腫瘤、抗艾滋病等方面的新用途進行了展望。

細菌感染是臨床最常見的病例之一,全球每年因細菌感染而死亡者逾百萬,尤其是超級病菌感染而導致的死亡率可高達50%。鑒于抗菌藥研發與應用的重要性與緊迫性,世界各國均加大了研發力度,如:2017年,美國FDA批准上市了對超級細菌有特效的喹諾酮類新藥德拉沙星,並將嚴重或危及生命感染的藥物在專利期外享有額外5年的市場獨占權寫入FDA安全與創新法案;2016年,我國出台了《遏制細菌耐藥國家行動計劃(2016-2020年)》,將抗菌藥創制、工藝研發及産業化上升至“國家行動”。

十多年來,在國家科技支撐計劃(2007BAI34B05)、國家自然科學基金(2137605821871071) 、浙江省重大專項(2006C11023)、浙江省重點科技創新團隊(2010R50017)等項目的持續資助下,該課題組章鵬飛教授領銜在喹諾酮類抗菌原料藥的高效制備及産業化方面開展了持續研究,發明了核-殼結構負載型鎢催化劑的制備及催化技術,提出了固體酸催化與氧化加成-還原消除協同作用的機理,首創了對溫度敏感的制備高純乙酯胺化物和喹諾酮環合酯的一鍋法可控技術,創制了3個新結構乙酯胺化物並實現了商業化生産,在高品質喹諾酮類原料藥的高效制造關鍵技術及與之配套的裝備技術等方面取得了多項突破,解決了二甲胺與空氣混合易爆等安全、環保問題。在Chem. Sci.Green. ChemChem. Asian. J.Catal. Sci. Technol.SCI期刊上發表論文43篇,正面他引1301次;獲授權發明專利25項;制定國家食品藥品監督管理總局頒布的行業標准2件、載入《中國獸藥典》標准1件。建立了年産千噸級生産線13條,累計新增銷售68.62億元,近三年新增銷售37.47億元、利稅9.22億元、創彙3.73億美元,占國際銷售市場的56%。經中國石油和化學工業聯合會組織的由多位院士組成的鑒定委員會鑒定:總體技術處國際先進水平,其中催化構建喹諾酮主環的一鍋法合成技術達到國際領先水平。

文獻鏈接:

Chao Shen, Anming Wang,Jun Xu, Zhongfu An, Kang Yong Loh, Pengfei Zhang,and Xiaogang Liu,Recent Advances in the Catalytic Synthesis of 4-Quinolones (Chem, 2019, https://doi.org/10.1016/j.chempr.2019.01.006)

https://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-9294(18)30541

 

(來源:杭州師範大學)

 

 

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